📙 Anexo de fármacos

FAE 1ªG

1

Status epilepticus. Crisis epilépticas generalizadas tónico-clónicas y parciales simples

1-3 mg/kg/d

3-8 mg/kg/d ID: 12h

>90

70-140

63-39 (100-200 recién nacidos)

0,61

48

CYP2E1, 2C19

2-4

Cmin = 10 - 40 mcg/mL

15-29

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

IND

FAE 1ªG

1

Control de las crisis de ausencia. Tratamiento combinado con otros antiepilépticos cuando las crisis de ausencia coexisten con crisis generalizadas tónico-clónicas o con otras formas de epilepsia

10-15 mg/kg/d

20-30 a 40 mg/kg/d ID: 12h

>90

40-60

30-40

0,7

22

CYP3A4

1-4

Cmin = 40 - 100 mcg/mL

8-12

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 1ªG

1

Crisis de ausencia. Síndrome de Lennox-Gastaut. Crisis mioclónicas y atónicas

0,5 mg dos veces al día, titulable

4-8 mg/kg/d ID: 6-8h

>80

17-56

22-33

1,5-4,4

90

CYP3A4

1-4

Cmin = 0,02 - 0,07 mcg/mL

2-10

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 1ªG

1

Epilepsia parcial no completamente controlada por el tratamiento convencional

0,1 mg/kg/d

1 mg/kg/d ID: 24h

95

10-30

16

30-48

0,87-1,83

90

CYP2C19, CYP3A4

1-3

Cmin = 0,3-3 mcg/mL fármaco padre y 0,03 - 0,3 mcg/mL para metabolito N-desmetilclobazam$^d$

2-7

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

N-desmetil clobazam

FAE 2ªG

1

Crisis epilépticas parciales con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias. Crisis epilépticas asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut

1-3 mg/kg/d

5-9 mg/kg/d ID: 12h

>80

20-30

13-20

0,6-0,8

20

CYP3A4

2-4

Cmin = 5 - 20 mcg/mL

4-5

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 1ªG

1

Crisis epilépticas parciales, tónico-clónicas y mixtas

10-20 mg/kg/d

20 mg/kg/d ID: 8-12h

75-85

8-20$^b$

10-13$^c$

30-50$^c$

0,8-2

75

CYP3A4, 1A2, 2C8

4-8

Cmin = 4-12 mcg/mL (metabolito$^c$)

2-4$^a$

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

autoIND/IND

10,11 epóxido

FAE 1ªG

1

Epilepsias generalizadas o parciales

15 mg/kg/d

30-60 mg/kg/d ID: 12-24h

70-90$^e$

12-16$^b$

8-13$^c$

0,13-0,19

71-93

CYP2A6, 2C9/19, 2B6UGT1A3, 2B7

1-7$^c$

Cmin = 50 - 100 mcg/mL (FL)

2-4

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

INH

FAE 1ªG

1

Epilepsia generalizada tónico-clónicas, mioclónica y atónicas. Epilepsia parcial

125 mg/d

Adultos: 750 - 1500 mg/d ID: 12h

>90

7-22

5-11

0,5-0,8

33

CYP2E1, 2C9

2-6

Cmin = 5 - 10 mcg/mL

2-4

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

IND

Fenobarbital Fenil-etil-malondiamida

FAE 2ªG

1

Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria. Crisis mioclónicas y tónico-clónicas generalizadas primarias

20 mg/kg/d

Niños 4 - <16 años: 60 mg/kg/d Niños 6 meses -<4 años: 50 mg/kg/d Niños <6 meses: 42 mg/kg/d ID: 12h

>95

6-8

5-6

10-11

0,5-0,7

3

1-2

Cmin = 12-46 mcg/mL

1-2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

1

Niños > 13 años: Esquizofrenia T Bipolar

2 mg/d durante 2 días Valorar aumentar a  5 mg/d durante 2 días

10 mg /d

30 mg / d

90

60-80

5

99

CYP 3A4 CYP 2D6

2-4

Cmin = 150 – 500 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

<5

0

Adultos: Esquizofrenia T Bipolar

10-15 mg /d

15 mg/d

30 mg/ d

90

60-80

5

99

CYP 3A4 CYP 2D6

2-4

Cmin = 150 – 500 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

1

Esquizofrenia resistente

Día 1: 12,5 mg 1  o 2 veces día Día 2: 25 mg 1 o 2 veces/d aumentado progresivamente hasta 300 mg en 2 – 3 semanas

200 – 400 mg en dosis divididas

900 mg/ d. Dosis > 450 mg aumentan riesgo de convulsiones

30-50

12-16

4-8

95

CYP 1A2 CYP 3A4 CYP 2D6 CYP 2C19

1-6

Cmin = 350 – 600 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

no

0

Psicosis en la Enfermedad de  Parkinson

12,5 mg por la noche Aumentar a 50 mg no antes de la 2ª semana

25 -37,5 mg

50 mg/d No exceder de 100 mg

30-50

12-16

4-8

95

CYP 1A2 CYP 3A4 CYP 2D6 CYP 2C19

1-6

Cmin = 350 – 600 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

1

Esquizofrenia adultos

10 mg / 24 h

5 - 20 mg / 24 h

20 mg / 24 h

60-80

30-60

10-22

93

CYP 1A2 CYP 2D6

5-8

Cmin = 20 – 80 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

no

0

Episodio maniaco

15 mg / 24 h

5 - 20 mg / 24 h

20 mg / 24 h

60-80

30-60

10-22

93

CYP 1A2 CYP 2D6

5-8

Cmin = 20 – 80 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

0

Prevención recaídas en trastorno bipolar

10 mg / 24 h

5 - 20 mg / 24 h

20 mg / 24 h

60-80

30-60

10-22

93

CYP 1A2 CYP 2D6

5-8

Cmin = 20 – 80 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

1

Esquizofrenia niños >15 años

3 mg /mañana

<51 kg:  3 – 6 mg ≥ 51 kg: 3 – 12 mg

<51 kg:  6 mg ≥ 51 kg: 12 mg

50-60

17-23

6

74

24

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

60

0

Esquizofrénica adultos. Trastorno equizoafectivo adultos

6 mg /mañana

3 – 12 mg

12 mg

50-60

17-23

6

74

24

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

1

Esquizofrenia adultos

2 mg /d

4 -6 mg/d

16 mg/d

66-82

3-20

1-2

83

CYP 3A4

2

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

70

0

Episodios maniacos trastorno bipolar

2 mg /d

1 – 6 mg/d

6 mg /d

66-82

3-20

1-2

83

CYP 3A4

2

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

0

Agresividad persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer

0,25 mg /12 h

0,5 mg / 12 h

1 mg / 12h

66-82

3-20

1-2

83

CYP 3A4

2

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

0

Trastorno conducta en niños adolescentes

≥50 mg: 0,5 mg / 24 h<50 kg: 0,25 mg /24 h

≥50 mg: 1 mg / 24 h <50 kg: 0,5 mg /24 h

≥50 mg: 1,5 mg / 24 h <50 kg: 0,75 mg /24 h

66-82

3-20

1-2

83

CYP 3A4

2

Cmin = 20 – 60 ng/mL

Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4

Azoles

1

Profilaxis infecciones Candida spp. Excepto C. Krusei

Sol. IV, Cápsulas, suspensión oral

50-800 mg/d

200 - 1000 mg/24h

90

15-24

27-37

0,6-0,8

11-12

Mínimo (3A4 <10%)

0,5-1

AUC/CMI=50-100* Cmax=10 20 mg/L Cmin=10-15 mg/L

5-7

Rifampicina

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

0

Tratamiento infecciones Candida spp. Excepto C. Krusei

Sol. IV, Cápsulas, suspensión oral

800 mg (12mg/kg) en infec. sistémicas Resto de 50-800 mg/día

200 - 1000 mg/24h

90

15-24

27-37

0,6-0,8

11-12

Mínimo (3A4 <10%)

0,5-1

ABC/CMI=50-100* Cmax=10 20 mg/L Cmin=10-15 mg/dl

5-7

Rifampicina

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

1

Tratamiento infecciones fúngicas: candidiasis, dematofitosis, onicomicosis, histoplasmosis, aspergilosis y criptococosis

Cápsulas, Solución oral

200 mg/12h (2-3 días) iv o 200 mg/8h (3 días) oral

200 mg/24h IV o 200 mg/12-24h oral

55*

Dosis dependiente

16-42

11

99

CYP3A4/5

2,5

T:Cmin=1-5 mg/L P:Cmin>0,5 mg/L

No lineal

7-10

Anti-H2, IBP FAE (PB, CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico

Macrólidos (claritromicina) Inh de proteasa CsA Ant. Calcio

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

1

Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva, candidemia, infecciones invasivas por Candida, fusarioisis e infecciones graves por Scedosporium spp.

Sol IV, comprimidos, suspensión oral

6 mg/kg/12h IV o 400 mg/12h el 1er día

4 mg/kg/12h IV o 200-300 mg/12h oral

90-96**

100

6-12

4,6

51-67

CYP3A4/CYP2C9/ CYP2C19

1-2

T:Cmin=1-5,5 mg/L P: Cmin>0.5 mg/L Cmin/CMI=2-5

No lineal

2-5

FAE (CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico

Anti-H2, IBP Inhibidores de proteasa Anticonceptivos orales

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

0

Profilaxis de infecciones fúngicas

Sol IV, comprimidos, suspensión oral

6 mg/kg/12h IV o 400 mg/12h el 1er día

4 mg/kg/12h IV o 200-300 mg/12h oral

90-96

100

6-12

4,6

51-67

CYP3A4/CYP2C9/ CYP2C19

1-2

T:Cmin=1-5,5 mg/dl P: Cmin>0.5 mg/dl Cmin/CMI=2-5

No lineal

2-5

FAE (CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico

Anti-H2, IBP Inhibidores de proteasa Anticonceptivos orales

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

1

Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva, fusariosis, cromoblastomicosis y micetoma, coccidioidomicosis

Sol IV, Comprimidos, suspensión oral

300 mg/12h el 1er día (suspensión oral: 200 mg/6-8h)

300 mg/día (suspensión oral: 200 mg/6-8h)

≤50***

100-485

15-35

3,7-20

>98

UGT1A4

3-6,3

T: Cmin>1-1,2 mg/L P: Cmin>0,5-0,7 mg/L

Lineal

5-7

Anti-H2, IBP FAE (DPH) Antiretrovirales(INNTI) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina)

Claritromicina Ant. Calcio Quinidina CsA

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

0

Profilaxis de infecciones fúngicas

Sol IV, Comprimidos, suspensión oral

300 mg/12h el 1er día (suspensión oral: 200 mg/6-8h)

300 mg/día (suspensión oral: 200 mg/6-8h)

≤50

100-485

15-35

3,7-20

>98

UGT1A4

3-6,3

T: Cmin>1-1,2 mg/dl P: Cmin>0,5-0,7 mg/dl

Lineal

5-7

Anti-H2, IBP FAE (DPH) Antiretrovirales(INNTI) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina)

Claritromicina, Ant. Calcio Quinidina CsA

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Azoles

1

Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva o mucormicosis

Sol IV, cápsulas

200 mg/8h (durante 48h)

200 mg/24h

>98

30-70

80-130

6,5

>99

CYP3A4/5 y UGT

2

Cmin=2-5mg/L ** Cmax=4,4mg/L

5-7

FAE (PB, CBZ, DPH) Hipérico

Claritromicina Inh proteasa

Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5

Anti-TNFα

1

Artritis reumatoide

3 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 o 120 mg sc en semana 0, 1, 2, 3 y 4

3 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Mantenimiento: Cmin 2 -10 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

0

Enfermedad de Crohn

5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6

5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Inducción: Cmin >20-25 mg/L semana 2, Cmin >20-25 mg/L semana 6 y Cmin > 5 mg/L semana 14

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Enfermedad de Crohn*

5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6

5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin 3-7 mcg/mL. Curación mucosa: Cmin 5-10 mg/L. Enfermedad perianal: Cmin 10-15 mg/L. Monoterapia: Cmin 5-10 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

0

Colitis ulcerosa

5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6

5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Inducción: Cmin >20-25 mg/L semana 2, Cmin >20-25 mg/L semana 6 y Cmin > 5 mg/L semana 14

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Colitis ulcerosa*

5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6

5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Mantenimiento: Cmin 5-10 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Psoriasis, artritis psoriásica y espondilitis anquilosante

5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6

5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas

62% (sc)

16-19

264-336 (sc)

3-4 (7-8 sc)

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Artritis reumatoide*, espondiloartritis y artritis psoriásica

40 mg sc c/2 semanas

40 mg sc c/2 semanas

64%

11-15

336

5-6

Mantenimiento en artritis reumatoide Cmin 5-8 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

0

Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa

160 mg sc en semana 0 (o 80 mg en E. Crohn) y 80 mg en semana 2

40 mg sc c/2 semanas

64%

11-15

336

5-6

Inducción: Cmin > 12 mc/L en semana 2

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Enfermedad de Crohn* y colitis ulcerosa*

160 mg sc en semana 0 (o 80 mg en E. Crohn) y 80 mg en semana 2

40 mg sc c/2 semanas

64%

11-15

336

5-6

Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin 5-10 mg/L. Curación mucosa: Cmin 8-14 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Hidradenitis supurativa

160 mg sc en semana 0 y 80 mg en semana 2

40 mg sc semanal o 80 mg c/2semanas

64%

11-15

336

5-6

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-TNFα

1

Uveitis* y psoriasis*

80 mg sc en semana 0

40 mg sc c/2 semanas desde semana 1

64%

11-15

336

5-6

Mantenimiento en psoriasis Cmin 3-7 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-IL13 y 23

1

Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa

6 mg/Kg IV (≤ 55 kg: 260 mg IV, > 55 kg a ≤ 85 kg: 390 mg IV, > 85 kg: 520 mg)

90 mg sc c/8 o 12 semanas desde semana 8

57,2%

0,08-0,09

504

15,7

204

Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin >1-2 mg/L. Curación mucosa: Cmin >4,5 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Anti-IL12 y 23

1

Psoriasis* y artritis psoriásica

45 mg sc en semana 0 y 4 (pacientes > 100 kg dosis de 90 mg sc)

45 mg sc c/12 semanas

57,2%

0,08-0,09

504

15,7

204

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Inhibidor integrina α4β7

1

Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa

300 mg IV en semana 0, 2 y 6

300 mg IV c/8 semanas o 108 mg sc c/2 semanas

Inducción: Cmin > 20-22 mg/L en semana 6

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

Inhibidor integrina α4β7

0

Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa

300 mg IV en semana 0, 2 y 6

300 mg IV c/8 semanas o 108 mg sc c/2 semanas

Mantenimiento: Cmin > 12-14 mg/L

Capítulo 6 Tabla 1 y 2

1

Insuficiencia cardiaca congestiva

Solución IV, comprimidos, solución oral

Rápida IV: 0,5 mg + 0,25 mg/4 h hasta un total de 0,75 - 1 mg. Oral (2-5 días): 0.25 mg / 6 – 12 h hasta un total de 1.5 – 1.75 mg

Adulto: 3-6 mcg/kg/24h. Anciano: 1,5-3 mcg/kg/24h

70%

34-44

6-7

20-30

Cmin = 0,5 – 0,9 ng/mL

7

A través de la Glicoproteína P: rifampicina, neomicina, penicilina Por disminución de la absorción: antiácidos, carbón activo, metoclopramida, neomicina y resinas tónicas

A través de la Glicoproteína P: amiodarona, ciclosporina, itraconazol, estatinas, propafenona, quinidina, verapamilo, espironolactona Por aumento de la absorción: eritromicina y tetraciclinas. Por disminución del CL: amfotericina B, AINEs y aminoglucósidos

Capítulo 7 Tabla 2 y 3

0

Arritmias supraventriculares (fibrilación auricular, fluter auricular y taquicardia auricular paroxística)

Solución IV, comprimidos, solución oral

Rápida IV: 0,5 mg + 0,25 mg/4 h hasta un total de 0,75 - 1 mg. Oral (2-5 días): 0.25 mg / 6 – 12 h hasta un total de 1.5 – 1.75 mg

6-12 mcg/kg/24h

70%

34-44

6-7

20-30

Cmin = 0,8 – 2 ng/mL

7

A través de la Glicoproteína P: rifampicina, neomicina, penicilina. Por disminución de la absorción: antiácidos, carbón activo, metoclopramida, neomicina y resinas tónicas

A través de la Glicoprorteína P: amiodarona, ciclosporina, itraconazol, estatinas, propafenona, quinidina, verapamilo, espironolactona. Por aumento de la absorción: eritromicina y tetraciclinas. Por disminución del CL: amfotericina B, AINEs y aminoglucósidos

Capítulo 7 Tabla 2 y 3

FAE 1ªG

1

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Crisis parciales complejas. Tratamiento y prevención de convulsiones en neurocirugía

5-7 mg/kg/d

6-8 a 10 mg/kg/d ID: 6-8h

<80$^f$

30-100$^b$

0,5-0,8

92

CYP2C9, 2C19

1-12

Cmin = 10 - 20 mcg/mL (FL)

6-21

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

IND

FAE 2ªG

1

Crisis epiléticas parciales con o sin generalización secundaria

10-15 mg/kg/d

40-50 mg/kg/d ID: 8-12h

<60

5-9$^b$

0,65-1,94

0

2-3

Cmin = 2 - 20 mcg/mL

1-2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 2ªG

1

Crisis parciales y generalizadas. Crisis asociadas al síndrome Lennox-Gastaut

0,3 mg/kg/d (1-2 semanas)

4,5 -7,5 mg/kg/d ID: 12-24h

>95

15-35

0,9-1,3

33

UGT1A4, 2B7

1-3

Cmin = 2,5 - 15 mcg/mL

3-7

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 2ªG

1

Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tónico-clónica

8-10 mg/kg/d

30-50 a 60 mg/kg/d ID: 12h

100

8-15

0,75

40

UGTs

4-6

Cmin = 3 - 35 mcg/mL

2-3

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

10-OH carbazepina

FAE 2ªG

1

Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria

150 mg/d

150-300 mg/d ID: 8-12h

>90

5-7

0,57

0

1-2

Cmin = 2 - 8 mcg/mL

1-2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 2ªG

1

Crisis parciales con o sin generalización secundaria no controlables con otros FAE

4 mg por la noche

12-16 mg/8h ID: 8-12h

89

5-9

1

98

CYP3A4

0,5-2

Cmin = 0,02 - 0,2 mcg/mL (FL)

1-2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 2ªG

1

Epilepsia parcial resistente en combinación con otros fármacos. Espasmos infantiles (síndrome de West)

20 mg/kg/d

40-60 mg/kg/d ID: 12-24h

60-80

5-8

0,8

17

1-2

Cmin = 2 - 36 mcg/mL

1-2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 2ªG

1

Crisis parciales, con o sin generalización secundaria

1 mg/kg/d

4-8 a 12 mg/kg/d ID: 24h

>90

50-70

1-1,9

44

CYP3A4

2-5

Cmin = 10 - 40 mcg/mL

10-15

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 3ªG

1

Crisis epilépticas de inicio parcial con o sin generalización secundaria

1-2 mg/kg/d

1-5 mg/kg/d ID: 12h

100

7-8

0,5

35

CYP2C19

0,5-2

Cmin = 0,2 -2 mcg/mL

2

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 3ªG

1

Síndrome Lennox-Gastaut o síndrome Dravet Asociado a Clobazam  en pacientes desde 2 años

5 mg/kg/d

10-20 mg/kg/d ID: 12h

NA

56-61

21-43 L

94

CYP2C19, 3A4, UGT1A7, 1A9, 2B7

2,5-5

NA

2-4

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

INH

7-OH cannabidiol

FAE 3ªG

1

Crisis epilépticas de inicio parcial con o sin generalización secundaria

10-20 mg/kg/d

20-60 mg/kg/d ID: 24h

>90

13-20

2,7

40

UGTs

2-3

Cmin = 3 - 26 mcg/mL

4-5

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

10-OH carbazepina

FAE 3ªG

1

Tratamiento adyuvante para convulsiones tónico-clónicas generalizadas refractarias en pacientes con epilepsia mioclónica grave de la infancia

5-20 mg/kg/d

50 mg/kg/d ID: 8-12h

NA

4-13$^b$

NA

96

CYP1A2, 2C19, 3A4

1-2

Cmin = 4 - 22 mcg/mL (FL)

7

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

INH

FAE 3ªG

1

Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria

100 mg/d (1 semana)

200 mg/d ID: 12h

100

12-16

0,6-0,7

14

CYP2C19

1-2

Cmin = 10 - 20 mcg/mL

2-3

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 3ªG

1

Crisis de inicio parcial con o sin crisis generalizadas secundarias. Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en pacientes mayores con epilepsia idiopática generalizada

2 mg/d

8-12 mg/d ID: 24h

100

52-129

1,1

98

CYP3A4

0,25-2

Cmin = 0,18 - 0,98 mcg/mL (FL)

14

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

FAE 3ªG

1

Crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut en pacientes de 1 año de edad o mayores

10 mg/kg/d

45 mg/kg/d ID: 12h

NA

6-10

0,71-1,14

28

3-6

Cmin = 30 - 40 mcg/mL

Capítulo 8 Tabla 1 y 2

1

Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo

10-15mg/kg/día repartidos en dos tomas y después se reduce a 2- 6mg/kg/día. En pediatría: dosis similares a la de adultos. La dosis intravenosa suele ser 1/3 de la que correspondería por vía oral administrada en perfusión de 2-6 horas.

30

11

3-5

90

CYP3A4

1-2

Cmin = 100-400 ng/mL (variable según tipo de trasplante) C2 = 800–1600 ng/mL. AUC$_{0-12h}$ = 9.500 11.500 ng.h/mL AUC$_{0-4h}$ = 4.400-5.500 ng.h/mL en trasplante renal

Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato

Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina

Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6

1

Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo

0,1-0,2 mg/kg/día. En pediatría: 0,3 mg/kg/día. Existen tres formulaciones: Prograf®, de liberación inmediata que se administra cada 12 horas y Advagraf® y Envarsus®, de liberación prolongada que se administran una vez al día. La dosis total diaria es la misma con Prograf® y Advagraf®, pero con Envarsus® se requiere un 70% de la dosis utilizada con las otras formulaciones. La dosis intravenosa suele ser de 1/5 o 1/3 de la que le correspondería por vía oral y se recomienda emplear perfusión continua. Dosis 2 IV=0,05-0,10 mg/kg/día y en pediatría 0,075-0,1 mg/kg/día.

25

12

70,6-158,2 *(L)

98,8

CYP3A4/5, CYP3A7, P-gp

1-3 (a)

Cmin = 5-10 ng/mL, variable según tipo de trasplante e inmunosupresor asociado (tabla 5). AUC$_{0-12h}$ >150 ng.h/mL (en formulaciones de cada 12h)

Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato

Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina

Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6

1

Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo

500-1000 mg/12h de micofenolato mofetilo y 360-720 mg/12h de micofenolato de sodio (ácido micofenólico con recubrimiento entérico). En pediatría: 600 mg/m$^{2}$/12h de micofenolato mofetilo.

MMF: 80,7. SMF: 71

17,9

36-98 *(L)

97

UGT1A9

MMF: 1. SMF: 2,3

Cmin= 1–3,5 µg/mL (HPLC) 1,3–4,5 µg/mL (EMIT). AUC$_{0-12h}$ = 30–60 µg.h/mL (HPLC), 35–70 µg.h/mL (EMIT)

Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6

1

Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo

6 mg (adultos) y 3 mg/m2 (pediatría)

2 mg/d (adultos) y 1-3 mg/m2/d (pediatría)

Solución: 14. Comprimidos: 27

62

12

97

CYP3A4/5

0,3-3

Con anticalcineurínicos: Cmin=4–12 ng/mL Monoterapia: Cmin = 12– 20 ng/mL

Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato

Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina

Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6

1

Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo

0,75 mg/12h o 1,5 mg/12h cuando se combina con ciclosporina o tacrolimus, respectivamente. En pediatría: 0,8 mg/m$^{2}$/12h.

≥ 16

28

148 *(L)

74

CYP3A4/5, CYP2C8, P-gp

1-2

Cmin = 3–8 ng/mL

Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato

Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina

Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6

Glucopéptido

1

Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos Gram (+) resistentes a los antibióticos beta-lactámicos.

Solución IV

25-30 mg/kg

15-20 mg/kg/8-12h (30-40 mg/kg/d en perfusión continua)

<1

6

0,7

50

Capítulo 4

Betalactámicos

1

Ácido valproico

Probenecid

Betalactámicos

1

Probenecid

Betalactámicos

1

Probenecid

Oxazolidinona

1

Tratamiento de infecciones producidas por microorganismos Gram (+) como neumonía e infecciones complicadas de piel y tejidos blandos

Comprimidos, suspensión oral y solución IV

600 mg/12h

600 mg/12h

100

5-7

0,6-0,7

30

CIP2J2

Cmin = 2 - 7 mg/L; AUC24h/CMI entre 80 y 120 mg·h/L

Cmin >7 mg/L; AUC24 h/CMI>300-350

No lineal

1-2

Rifampicina

Capítulo 4

Aminoglucósido

1

Tratamiento, a corto plazo, de las infecciones graves producidas por microorganismos sensibles.

Solución IV

20 mg/kg* (15 mg/kg* en ITU, 30 mg/kg* si shock séptico, politraumatismos, fibrosis quística, grandes quemados) (*En obesos usar el peso ajustado.)

15-20 mg/kg*/24 h (*En obesos usar el peso ajustado.)

<1

80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos)

2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos)

0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría)

<10

No

Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves

Lineal

< 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos)

Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida)

Capítulo 4

Aminoglucósido

1

Tratamiento de infecciones graves debidas a bacterias sensibles a la gentamicina cuando los agentes antimicrobianos menos tóxicos no son eficaces.

Solución IV, crema, colirio

5-7 mg/kg* (7-9 mg/kg* en shock séptico) (*En obesos usar el peso ajustado)

5-7 mg/kg* (3 mg/kg* en endocarditis como sinergia). (*En obesos usar el peso ajustado)

<1

80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos)

2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos)

0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría)

<10

No

Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves

Lineal

< 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos)

Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida)

Capítulo 4

Aminoglucósido

1

Tratamiento, a corto plazo, de las infecciones graves producidas por microorganismos sensibles.

Solución IV, crema, colirio

5-7 mg/kg* (7-9 mg/kg* si shock séptico, politraumatismos, fibrosis quística, grandes quemados) (*En obesos usar el peso ajustado.)

5-7 mg/kg* (*En obesos usar el peso ajustado)

<1

80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos)

2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos)

0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría)

<10

No

Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves

Lineal

< 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos)

Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida)

Capítulo 4

Lipopéptido

1

Tratamiento de infecciones tales como infecciones de piel y tejidos blandos, endocarditis, bacteriemias… Producidas por microorganismos gram + sensibles.

Solución IV

0

Ouabaína (inductor in vitro de la expresión de MDR1)

AINES, inhibidores de la COX-2: reducción de la filtración renal. Verapamilo: inhibidor de la gp-P

Capítulo 4