Subgrupo de fármaco | Grupo de fármaco | Fármaco | Principal | Indicación | FF disponible | Dosis Inicio | Dosis mantenimiento | Dosis máxima | F (%) | CL (mL/h/kg) | T1/2 (h) | T1/2 (h) niños | T1/2 (h) ancianos | Vd (L/kg) | UPP (%) | Metabolismo hepático | Tmax (h) | Parámetro PK/PD eficacia | Parámetro PK/PD toxicidad | Tipo de cinética | t hasta SS (días) | Disminución de la exposición | Aumento de la exposición | Capítulo y Tabla | Eliminación urinaria (%) | INH/IND | Metabolito activo |
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FAE 1ªG | Fenobarbital | 1 | Status epilepticus. Crisis epilépticas generalizadas tónico-clónicas y parciales simples | 1-3 mg/kg/d | 3-8 mg/kg/d ID: 12h | >90 | 70-140 | 63-39 (100-200 recién nacidos) | 0,61 | 48 | CYP2E1, 2C19 | 2-4 | Cmin = 10 - 40 mcg/mL | 15-29 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | IND | |||||||||||
FAE 1ªG | Etosuximida | 1 | Control de las crisis de ausencia. Tratamiento combinado con otros antiepilépticos cuando las crisis de ausencia coexisten con crisis generalizadas tónico-clónicas o con otras formas de epilepsia | 10-15 mg/kg/d | 20-30 a 40 mg/kg/d ID: 12h | >90 | 40-60 | 30-40 | 0,7 | 22 | CYP3A4 | 1-4 | Cmin = 40 - 100 mcg/mL | 8-12 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||
FAE 1ªG | Clonazepam | 1 | Crisis de ausencia. Síndrome de Lennox-Gastaut. Crisis mioclónicas y atónicas | 0,5 mg dos veces al día, titulable | 4-8 mg/kg/d ID: 6-8h | >80 | 17-56 | 22-33 | 1,5-4,4 | 90 | CYP3A4 | 1-4 | Cmin = 0,02 - 0,07 mcg/mL | 2-10 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||
FAE 1ªG | Clobazam | 1 | Epilepsia parcial no completamente controlada por el tratamiento convencional | 0,1 mg/kg/d | 1 mg/kg/d ID: 24h | 95 | 10-30 | 16 | 30-48 | 0,87-1,83 | 90 | CYP2C19, CYP3A4 | 1-3 | Cmin = 0,3-3 mcg/mL fármaco padre y 0,03 - 0,3 mcg/mL para metabolito N-desmetilclobazam | 2-7 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | N-desmetil clobazam | ||||||||||
FAE 2ªG | Topiramato | 1 | Crisis epilépticas parciales con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias. Crisis epilépticas asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut | 1-3 mg/kg/d | 5-9 mg/kg/d ID: 12h | >80 | 20-30 | 13-20 | 0,6-0,8 | 20 | CYP3A4 | 2-4 | Cmin = 5 - 20 mcg/mL | 4-5 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||
FAE 1ªG | Carbamazepina | 1 | Crisis epilépticas parciales, tónico-clónicas y mixtas | 10-20 mg/kg/d | 20 mg/kg/d ID: 8-12h | 75-85 | 8-20 | 10-13 | 30-50 | 0,8-2 | 75 | CYP3A4, 1A2, 2C8 | 4-8 | Cmin = 4-12 mcg/mL (metabolito) | 2-4 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | autoIND/IND | 10,11 epóxido | |||||||||
FAE 1ªG | Valproico ácido | 1 | Epilepsias generalizadas o parciales | 15 mg/kg/d | 30-60 mg/kg/d ID: 12-24h | 70-90 | 12-16 | 8-13 | 0,13-0,19 | 71-93 | CYP2A6, 2C9/19, 2B6UGT1A3, 2B7 | 1-7 | Cmin = 50 - 100 mcg/mL (FL) | 2-4 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | INH | |||||||||||
FAE 1ªG | Primidona | 1 | Epilepsia generalizada tónico-clónicas, mioclónica y atónicas. Epilepsia parcial | 125 mg/d | Adultos: 750 - 1500 mg/d ID: 12h | >90 | 7-22 | 5-11 | 0,5-0,8 | 33 | CYP2E1, 2C9 | 2-6 | Cmin = 5 - 10 mcg/mL | 2-4 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | IND | Fenobarbital Fenil-etil-malondiamida | ||||||||||
FAE 2ªG | Levetiracetam | 1 | Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria. Crisis mioclónicas y tónico-clónicas generalizadas primarias | 20 mg/kg/d | Niños 4 - <16 años: 60 mg/kg/d Niños 6 meses -<4 años: 50 mg/kg/d Niños <6 meses: 42 mg/kg/d ID: 12h | >95 | 6-8 | 5-6 | 10-11 | 0,5-0,7 | 3 | 1-2 | Cmin = 12-46 mcg/mL | 1-2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||
Aripiprazol | 1 | Niños > 13 años: Esquizofrenia T Bipolar | 2 mg/d durante 2 días Valorar aumentar a 5 mg/d durante 2 días | 10 mg /d | 30 mg / d | 90 | 60-80 | 5 | 99 | CYP 3A4 CYP 2D6 | 2-4 | Cmin = 150 – 500 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | <5 | |||||||||||||
Aripiprazol | 0 | Adultos: Esquizofrenia T Bipolar | 10-15 mg /d | 15 mg/d | 30 mg/ d | 90 | 60-80 | 5 | 99 | CYP 3A4 CYP 2D6 | 2-4 | Cmin = 150 – 500 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Clozapina | 1 | Esquizofrenia resistente | Día 1: 12,5 mg 1 o 2 veces día Día 2: 25 mg 1 o 2 veces/d aumentado progresivamente hasta 300 mg en 2 – 3 semanas | 200 – 400 mg en dosis divididas | 900 mg/ d. Dosis > 450 mg aumentan riesgo de convulsiones | 30-50 | 12-16 | 4-8 | 95 | CYP 1A2 CYP 3A4 CYP 2D6 CYP 2C19 | 1-6 | Cmin = 350 – 600 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | no | |||||||||||||
Clozapina | 0 | Psicosis en la Enfermedad de Parkinson | 12,5 mg por la noche Aumentar a 50 mg no antes de la 2ª semana | 25 -37,5 mg | 50 mg/d No exceder de 100 mg | 30-50 | 12-16 | 4-8 | 95 | CYP 1A2 CYP 3A4 CYP 2D6 CYP 2C19 | 1-6 | Cmin = 350 – 600 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Olanzapina | 1 | Esquizofrenia adultos | 10 mg / 24 h | 5 - 20 mg / 24 h | 20 mg / 24 h | 60-80 | 30-60 | 10-22 | 93 | CYP 1A2 CYP 2D6 | 5-8 | Cmin = 20 – 80 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | no | |||||||||||||
Olanzapina | 0 | Episodio maniaco | 15 mg / 24 h | 5 - 20 mg / 24 h | 20 mg / 24 h | 60-80 | 30-60 | 10-22 | 93 | CYP 1A2 CYP 2D6 | 5-8 | Cmin = 20 – 80 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Olanzapina | 0 | Prevención recaídas en trastorno bipolar | 10 mg / 24 h | 5 - 20 mg / 24 h | 20 mg / 24 h | 60-80 | 30-60 | 10-22 | 93 | CYP 1A2 CYP 2D6 | 5-8 | Cmin = 20 – 80 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Paliperidona | 1 | Esquizofrenia niños >15 años | 3 mg /mañana | <51 kg: 3 – 6 mg ≥ 51 kg: 3 – 12 mg | <51 kg: 6 mg ≥ 51 kg: 12 mg | 50-60 | 17-23 | 6 | 74 | 24 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | 60 | ||||||||||||||
Paliperidona | 0 | Esquizofrénica adultos. Trastorno equizoafectivo adultos | 6 mg /mañana | 3 – 12 mg | 12 mg | 50-60 | 17-23 | 6 | 74 | 24 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | |||||||||||||||
Risperidona | 1 | Esquizofrenia adultos | 2 mg /d | 4 -6 mg/d | 16 mg/d | 66-82 | 3-20 | 1-2 | 83 | CYP 3A4 | 2 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | 70 | |||||||||||||
Risperidona | 0 | Episodios maniacos trastorno bipolar | 2 mg /d | 1 – 6 mg/d | 6 mg /d | 66-82 | 3-20 | 1-2 | 83 | CYP 3A4 | 2 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Risperidona | 0 | Agresividad persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer | 0,25 mg /12 h | 0,5 mg / 12 h | 1 mg / 12h | 66-82 | 3-20 | 1-2 | 83 | CYP 3A4 | 2 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Risperidona | 0 | Trastorno conducta en niños adolescentes | ≥50 mg: 0,5 mg / 24 h<50 kg: 0,25 mg /24 h | ≥50 mg: 1 mg / 24 h <50 kg: 0,5 mg /24 h | ≥50 mg: 1,5 mg / 24 h <50 kg: 0,75 mg /24 h | 66-82 | 3-20 | 1-2 | 83 | CYP 3A4 | 2 | Cmin = 20 – 60 ng/mL | Capítulo 11 Tabla 1, 2 y 4 | ||||||||||||||
Azoles | Fluconazol | 1 | Profilaxis infecciones Candida spp. Excepto C. Krusei | Sol. IV, Cápsulas, suspensión oral | 50-800 mg/d | 200 - 1000 mg/24h | 90 | 15-24 | 27-37 | 0,6-0,8 | 11-12 | Mínimo (3A4 <10%) | 0,5-1 | AUC/CMI=50-100* Cmax=10 20 mg/L Cmin=10-15 mg/L | 5-7 | Rifampicina | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||||
Azoles | Fluconazol | 0 | Tratamiento infecciones Candida spp. Excepto C. Krusei | Sol. IV, Cápsulas, suspensión oral | 800 mg (12mg/kg) en infec. sistémicas Resto de 50-800 mg/día | 200 - 1000 mg/24h | 90 | 15-24 | 27-37 | 0,6-0,8 | 11-12 | Mínimo (3A4 <10%) | 0,5-1 | ABC/CMI=50-100* Cmax=10 20 mg/L Cmin=10-15 mg/dl | 5-7 | Rifampicina | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||||
Azoles | Itraconazol | 1 | Tratamiento infecciones fúngicas: candidiasis, dematofitosis, onicomicosis, histoplasmosis, aspergilosis y criptococosis | Cápsulas, Solución oral | 200 mg/12h (2-3 días) iv o 200 mg/8h (3 días) oral | 200 mg/24h IV o 200 mg/12-24h oral | 55* | Dosis dependiente | 16-42 | 11 | 99 | CYP3A4/5 | 2,5 | T:Cmin=1-5 mg/L P:Cmin>0,5 mg/L | No lineal | 7-10 | Anti-H2, IBP FAE (PB, CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico | Macrólidos (claritromicina) Inh de proteasa CsA Ant. Calcio | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||
Azoles | Voriconazol | 1 | Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva, candidemia, infecciones invasivas por Candida, fusarioisis e infecciones graves por Scedosporium spp. | Sol IV, comprimidos, suspensión oral | 6 mg/kg/12h IV o 400 mg/12h el 1er día | 4 mg/kg/12h IV o 200-300 mg/12h oral | 90-96** | 100 | 6-12 | 4,6 | 51-67 | CYP3A4/CYP2C9/ CYP2C19 | 1-2 | T:Cmin=1-5,5 mg/L P: Cmin>0.5 mg/L Cmin/CMI=2-5 | No lineal | 2-5 | FAE (CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico | Anti-H2, IBP Inhibidores de proteasa Anticonceptivos orales | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||
Azoles | Voriconazol | 0 | Profilaxis de infecciones fúngicas | Sol IV, comprimidos, suspensión oral | 6 mg/kg/12h IV o 400 mg/12h el 1er día | 4 mg/kg/12h IV o 200-300 mg/12h oral | 90-96 | 100 | 6-12 | 4,6 | 51-67 | CYP3A4/CYP2C9/ CYP2C19 | 1-2 | T:Cmin=1-5,5 mg/dl P: Cmin>0.5 mg/dl Cmin/CMI=2-5 | No lineal | 2-5 | FAE (CBZ, DPH) Antiretrovirales(efavirenz, etravirina, nevirapina) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) Hipérico | Anti-H2, IBP Inhibidores de proteasa Anticonceptivos orales | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||
Azoles | Posaconazol | 1 | Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva, fusariosis, cromoblastomicosis y micetoma, coccidioidomicosis | Sol IV, Comprimidos, suspensión oral | 300 mg/12h el 1er día (suspensión oral: 200 mg/6-8h) | 300 mg/día (suspensión oral: 200 mg/6-8h) | ≤50*** | 100-485 | 15-35 | 3,7-20 | >98 | UGT1A4 | 3-6,3 | T: Cmin>1-1,2 mg/L P: Cmin>0,5-0,7 mg/L | Lineal | 5-7 | Anti-H2, IBP FAE (DPH) Antiretrovirales(INNTI) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) | Claritromicina Ant. Calcio Quinidina CsA | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||
Azoles | Posaconazol | 0 | Profilaxis de infecciones fúngicas | Sol IV, Comprimidos, suspensión oral | 300 mg/12h el 1er día (suspensión oral: 200 mg/6-8h) | 300 mg/día (suspensión oral: 200 mg/6-8h) | ≤50 | 100-485 | 15-35 | 3,7-20 | >98 | UGT1A4 | 3-6,3 | T: Cmin>1-1,2 mg/dl P: Cmin>0,5-0,7 mg/dl | Lineal | 5-7 | Anti-H2, IBP FAE (DPH) Antiretrovirales(INNTI) Antituberculosos (rifampicina, rifabutina) | Claritromicina, Ant. Calcio Quinidina CsA | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | ||||||||
Azoles | Isavuconazol | 1 | Tratamiento infecciones fúngicas: aspergilosis invasiva o mucormicosis | Sol IV, cápsulas | 200 mg/8h (durante 48h) | 200 mg/24h | >98 | 30-70 | 80-130 | 6,5 | >99 | CYP3A4/5 y UGT | 2 | Cmin=2-5mg/L ** Cmax=4,4mg/L | 5-7 | FAE (PB, CBZ, DPH) Hipérico | Claritromicina Inh proteasa | Capítulo 5 Tabla 1,2,4 y 5 | |||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 1 | Artritis reumatoide | 3 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 o 120 mg sc en semana 0, 1, 2, 3 y 4 | 3 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Mantenimiento: Cmin 2 -10 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 0 | Enfermedad de Crohn | 5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 | 5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Inducción: Cmin >20-25 mg/L semana 2, Cmin >20-25 mg/L semana 6 y Cmin > 5 mg/L semana 14 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 1 | Enfermedad de Crohn* | 5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 | 5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin 3-7 mcg/mL. Curación mucosa: Cmin 5-10 mg/L. Enfermedad perianal: Cmin 10-15 mg/L. Monoterapia: Cmin 5-10 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 0 | Colitis ulcerosa | 5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 | 5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Inducción: Cmin >20-25 mg/L semana 2, Cmin >20-25 mg/L semana 6 y Cmin > 5 mg/L semana 14 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 1 | Colitis ulcerosa* | 5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 | 5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Mantenimiento: Cmin 5-10 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Infliximab | 1 | Psoriasis, artritis psoriásica y espondilitis anquilosante | 5 mg/kg IV en semana 0, 2 y 6 | 5 mg/kg IV c/8 semanas o 120 mg c/2 semanas | 62% (sc) | 16-19 | 264-336 (sc) | 3-4 (7-8 sc) | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||||||
Anti-TNFα | Adalimumab | 1 | Artritis reumatoide*, espondiloartritis y artritis psoriásica | 40 mg sc c/2 semanas | 40 mg sc c/2 semanas | 64% | 11-15 | 336 | 5-6 | Mantenimiento en artritis reumatoide Cmin 5-8 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Adalimumab | 0 | Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa | 160 mg sc en semana 0 (o 80 mg en E. Crohn) y 80 mg en semana 2 | 40 mg sc c/2 semanas | 64% | 11-15 | 336 | 5-6 | Inducción: Cmin > 12 mc/L en semana 2 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Adalimumab | 1 | Enfermedad de Crohn* y colitis ulcerosa* | 160 mg sc en semana 0 (o 80 mg en E. Crohn) y 80 mg en semana 2 | 40 mg sc c/2 semanas | 64% | 11-15 | 336 | 5-6 | Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin 5-10 mg/L. Curación mucosa: Cmin 8-14 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-TNFα | Adalimumab | 1 | Hidradenitis supurativa | 160 mg sc en semana 0 y 80 mg en semana 2 | 40 mg sc semanal o 80 mg c/2semanas | 64% | 11-15 | 336 | 5-6 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||||||
Anti-TNFα | Adalimumab | 1 | Uveitis* y psoriasis* | 80 mg sc en semana 0 | 40 mg sc c/2 semanas desde semana 1 | 64% | 11-15 | 336 | 5-6 | Mantenimiento en psoriasis Cmin 3-7 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Anti-IL13 y 23 | Ustekinumab | 1 | Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa | 6 mg/Kg IV (≤ 55 kg: 260 mg IV, > 55 kg a ≤ 85 kg: 390 mg IV, > 85 kg: 520 mg) | 90 mg sc c/8 o 12 semanas desde semana 8 | 57,2% | 0,08-0,09 | 504 | 15,7 | 204 | Mantenimiento en función del objetivo. Respuesta clínica: Cmin >1-2 mg/L. Curación mucosa: Cmin >4,5 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||||
Anti-IL12 y 23 | Ustekinumab | 1 | Psoriasis* y artritis psoriásica | 45 mg sc en semana 0 y 4 (pacientes > 100 kg dosis de 90 mg sc) | 45 mg sc c/12 semanas | 57,2% | 0,08-0,09 | 504 | 15,7 | 204 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||
Inhibidor integrina α4β7 | Vedolizumab | 1 | Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa | 300 mg IV en semana 0, 2 y 6 | 300 mg IV c/8 semanas o 108 mg sc c/2 semanas | Inducción: Cmin > 20-22 mg/L en semana 6 | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||||||
Inhibidor integrina α4β7 | Vedolizumab | 0 | Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa | 300 mg IV en semana 0, 2 y 6 | 300 mg IV c/8 semanas o 108 mg sc c/2 semanas | Mantenimiento: Cmin > 12-14 mg/L | Capítulo 6 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||||||||
Digoxina | 1 | Insuficiencia cardiaca congestiva | Solución IV, comprimidos, solución oral | Rápida IV: 0,5 mg + 0,25 mg/4 h hasta un total de 0,75 - 1 mg. Oral (2-5 días): 0.25 mg / 6 – 12 h hasta un total de 1.5 – 1.75 mg | Adulto: 3-6 mcg/kg/24h. Anciano: 1,5-3 mcg/kg/24h | 70% | 34-44 | 6-7 | 20-30 | Cmin = 0,5 – 0,9 ng/mL | 7 | A través de la Glicoproteína P: rifampicina, neomicina, penicilina Por disminución de la absorción: antiácidos, carbón activo, metoclopramida, neomicina y resinas tónicas | A través de la Glicoproteína P: amiodarona, ciclosporina, itraconazol, estatinas, propafenona, quinidina, verapamilo, espironolactona Por aumento de la absorción: eritromicina y tetraciclinas. Por disminución del CL: amfotericina B, AINEs y aminoglucósidos | Capítulo 7 Tabla 2 y 3 | |||||||||||||
Digoxina | 0 | Arritmias supraventriculares (fibrilación auricular, fluter auricular y taquicardia auricular paroxística) | Solución IV, comprimidos, solución oral | Rápida IV: 0,5 mg + 0,25 mg/4 h hasta un total de 0,75 - 1 mg. Oral (2-5 días): 0.25 mg / 6 – 12 h hasta un total de 1.5 – 1.75 mg | 6-12 mcg/kg/24h | 70% | 34-44 | 6-7 | 20-30 | Cmin = 0,8 – 2 ng/mL | 7 | A través de la Glicoproteína P: rifampicina, neomicina, penicilina. Por disminución de la absorción: antiácidos, carbón activo, metoclopramida, neomicina y resinas tónicas | A través de la Glicoprorteína P: amiodarona, ciclosporina, itraconazol, estatinas, propafenona, quinidina, verapamilo, espironolactona. Por aumento de la absorción: eritromicina y tetraciclinas. Por disminución del CL: amfotericina B, AINEs y aminoglucósidos | Capítulo 7 Tabla 2 y 3 | |||||||||||||
FAE 1ªG | Fenitoína | 1 | Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Crisis parciales complejas. Tratamiento y prevención de convulsiones en neurocirugía | 5-7 mg/kg/d | 6-8 a 10 mg/kg/d ID: 6-8h | <80 | 30-100 | 0,5-0,8 | 92 | CYP2C9, 2C19 | 1-12 | Cmin = 10 - 20 mcg/mL (FL) | 6-21 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | IND | ||||||||||||
FAE 2ªG | Gabapentina | 1 | Crisis epiléticas parciales con o sin generalización secundaria | 10-15 mg/kg/d | 40-50 mg/kg/d ID: 8-12h | <60 | 5-9 | 0,65-1,94 | 0 | 2-3 | Cmin = 2 - 20 mcg/mL | 1-2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||
FAE 2ªG | Lamotrigina | 1 | Crisis parciales y generalizadas. Crisis asociadas al síndrome Lennox-Gastaut | 0,3 mg/kg/d (1-2 semanas) | 4,5 -7,5 mg/kg/d ID: 12-24h | >95 | 15-35 | 0,9-1,3 | 33 | UGT1A4, 2B7 | 1-3 | Cmin = 2,5 - 15 mcg/mL | 3-7 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 2ªG | Oxcarbazepina | 1 | Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tónico-clónica | 8-10 mg/kg/d | 30-50 a 60 mg/kg/d ID: 12h | 100 | 8-15 | 0,75 | 40 | UGTs | 4-6 | Cmin = 3 - 35 mcg/mL | 2-3 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | 10-OH carbazepina | ||||||||||||
FAE 2ªG | Pregabalina | 1 | Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria | 150 mg/d | 150-300 mg/d ID: 8-12h | >90 | 5-7 | 0,57 | 0 | 1-2 | Cmin = 2 - 8 mcg/mL | 1-2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||
FAE 2ªG | Tiagabina | 1 | Crisis parciales con o sin generalización secundaria no controlables con otros FAE | 4 mg por la noche | 12-16 mg/8h ID: 8-12h | 89 | 5-9 | 1 | 98 | CYP3A4 | 0,5-2 | Cmin = 0,02 - 0,2 mcg/mL (FL) | 1-2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 2ªG | Vigabatrina | 1 | Epilepsia parcial resistente en combinación con otros fármacos. Espasmos infantiles (síndrome de West) | 20 mg/kg/d | 40-60 mg/kg/d ID: 12-24h | 60-80 | 5-8 | 0,8 | 17 | 1-2 | Cmin = 2 - 36 mcg/mL | 1-2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | ||||||||||||||
FAE 2ªG | Zonisamida | 1 | Crisis parciales, con o sin generalización secundaria | 1 mg/kg/d | 4-8 a 12 mg/kg/d ID: 24h | >90 | 50-70 | 1-1,9 | 44 | CYP3A4 | 2-5 | Cmin = 10 - 40 mcg/mL | 10-15 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 3ªG | Brivaracetam | 1 | Crisis epilépticas de inicio parcial con o sin generalización secundaria | 1-2 mg/kg/d | 1-5 mg/kg/d ID: 12h | 100 | 7-8 | 0,5 | 35 | CYP2C19 | 0,5-2 | Cmin = 0,2 -2 mcg/mL | 2 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 3ªG | Cannabidiol | 1 | Síndrome Lennox-Gastaut o síndrome Dravet Asociado a Clobazam en pacientes desde 2 años | 5 mg/kg/d | 10-20 mg/kg/d ID: 12h | NA | 56-61 | 21-43 L | 94 | CYP2C19, 3A4, UGT1A7, 1A9, 2B7 | 2,5-5 | NA | 2-4 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | INH | 7-OH cannabidiol | |||||||||||
FAE 3ªG | Eslicarbazepina | 1 | Crisis epilépticas de inicio parcial con o sin generalización secundaria | 10-20 mg/kg/d | 20-60 mg/kg/d ID: 24h | >90 | 13-20 | 2,7 | 40 | UGTs | 2-3 | Cmin = 3 - 26 mcg/mL | 4-5 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | 10-OH carbazepina | ||||||||||||
FAE 3ªG | Estiripentol | 1 | Tratamiento adyuvante para convulsiones tónico-clónicas generalizadas refractarias en pacientes con epilepsia mioclónica grave de la infancia | 5-20 mg/kg/d | 50 mg/kg/d ID: 8-12h | NA | 4-13 | NA | 96 | CYP1A2, 2C19, 3A4 | 1-2 | Cmin = 4 - 22 mcg/mL (FL) | 7 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | INH | ||||||||||||
FAE 3ªG | Lacosamida | 1 | Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria | 100 mg/d (1 semana) | 200 mg/d ID: 12h | 100 | 12-16 | 0,6-0,7 | 14 | CYP2C19 | 1-2 | Cmin = 10 - 20 mcg/mL | 2-3 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 3ªG | Perampanel | 1 | Crisis de inicio parcial con o sin crisis generalizadas secundarias. Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en pacientes mayores con epilepsia idiopática generalizada | 2 mg/d | 8-12 mg/d ID: 24h | 100 | 52-129 | 1,1 | 98 | CYP3A4 | 0,25-2 | Cmin = 0,18 - 0,98 mcg/mL (FL) | 14 | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||
FAE 3ªG | Rufinamida | 1 | Crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut en pacientes de 1 año de edad o mayores | 10 mg/kg/d | 45 mg/kg/d ID: 12h | NA | 6-10 | 0,71-1,14 | 28 | 3-6 | Cmin = 30 - 40 mcg/mL | Capítulo 8 Tabla 1 y 2 | |||||||||||||||
Ciclosporina | 1 | Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo | 10-15mg/kg/día repartidos en dos tomas y después se reduce a 2- 6mg/kg/día. En pediatría: dosis similares a la de adultos. La dosis intravenosa suele ser 1/3 de la que correspondería por vía oral administrada en perfusión de 2-6 horas. | 30 | 11 | 3-5 | 90 | CYP3A4 | 1-2 | Cmin = 100-400 ng/mL (variable según tipo de trasplante) C2 = 800–1600 ng/mL. AUC = 9.500 11.500 ng.h/mL AUC = 4.400-5.500 ng.h/mL en trasplante renal | Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato | Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina | Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6 | ||||||||||||||
Tacrolimus | 1 | Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo | 0,1-0,2 mg/kg/día. En pediatría: 0,3 mg/kg/día. Existen tres formulaciones: Prograf®, de liberación inmediata que se administra cada 12 horas y Advagraf® y Envarsus®, de liberación prolongada que se administran una vez al día. La dosis total diaria es la misma con Prograf® y Advagraf®, pero con Envarsus® se requiere un 70% de la dosis utilizada con las otras formulaciones. La dosis intravenosa suele ser de 1/5 o 1/3 de la que le correspondería por vía oral y se recomienda emplear perfusión continua. Dosis 2 IV=0,05-0,10 mg/kg/día y en pediatría 0,075-0,1 mg/kg/día. | 25 | 12 | 70,6-158,2 *(L) | 98,8 | CYP3A4/5, CYP3A7, P-gp | 1-3 (a) | Cmin = 5-10 ng/mL, variable según tipo de trasplante e inmunosupresor asociado (tabla 5). AUC >150 ng.h/mL (en formulaciones de cada 12h) | Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato | Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina | Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6 | ||||||||||||||
Ácido micofenólico | 1 | Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo | 500-1000 mg/12h de micofenolato mofetilo y 360-720 mg/12h de micofenolato de sodio (ácido micofenólico con recubrimiento entérico). En pediatría: 600 mg/m/12h de micofenolato mofetilo. | MMF: 80,7. SMF: 71 | 17,9 | 36-98 *(L) | 97 | UGT1A9 | MMF: 1. SMF: 2,3 | Cmin= 1–3,5 µg/mL (HPLC) 1,3–4,5 µg/mL (EMIT). AUC = 30–60 µg.h/mL (HPLC), 35–70 µg.h/mL (EMIT) | Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6 | ||||||||||||||||
Sirolimus | 1 | Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo | 6 mg (adultos) y 3 mg/m2 (pediatría) | 2 mg/d (adultos) y 1-3 mg/m2/d (pediatría) | Solución: 14. Comprimidos: 27 | 62 | 12 | 97 | CYP3A4/5 | 0,3-3 | Con anticalcineurínicos: Cmin=4–12 ng/mL Monoterapia: Cmin = 12– 20 ng/mL | Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato | Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina | Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6 | |||||||||||||
Everolimus | 1 | Inmunosupresión del paciente trasplantado para asegurar la viabilidad del injerto y prevenir el rechazo agudo | 0,75 mg/12h o 1,5 mg/12h cuando se combina con ciclosporina o tacrolimus, respectivamente. En pediatría: 0,8 mg/m/12h. | ≥ 16 | 28 | 148 *(L) | 74 | CYP3A4/5, CYP2C8, P-gp | 1-2 | Cmin = 3–8 ng/mL | Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), apalutamida, enzalutamida, lumacaftor, mitotano, rifambicina, hierba de San Juan, bosentan, efavirenz, etravirina, lorlatinib, modafinilo, primidona, rifabutina, eslicarbazepina acetato | Inh proteasa (lopinavir,ritonavir), cobicistat,antifúngicos azólicos(voriconazol, ketoconazol, itraconazol, posaconazol), Zumo de pomelo (dosis altas), claritromicina, idelalisib, aprepitant, ciprofloxaino, crizotinib, ciclosporina, amiodarona, dronedarona, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, letermovir, netupitant, nilotinib, verapamilo, fosaprepitant y ranolazina | Capítulo 9 Tabla 1, 2, 4 y 6 | ||||||||||||||
Glucopéptido | Vancomicina | 1 | Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos Gram (+) resistentes a los antibióticos beta-lactámicos. | Solución IV | 25-30 mg/kg | 15-20 mg/kg/8-12h (30-40 mg/kg/d en perfusión continua) | <1 | 6 | 0,7 | 50 | Capítulo 4 | ||||||||||||||||
Betalactámicos | Carbapenem | 1 | Ácido valproico | Probenecid | |||||||||||||||||||||||
Betalactámicos | Cefalosporinas | 1 | Probenecid | ||||||||||||||||||||||||
Betalactámicos | Penicilinas | 1 | Probenecid | ||||||||||||||||||||||||
Oxazolidinona | Linezolid | 1 | Tratamiento de infecciones producidas por microorganismos Gram (+) como neumonía e infecciones complicadas de piel y tejidos blandos | Comprimidos, suspensión oral y solución IV | 600 mg/12h | 600 mg/12h | 100 | 5-7 | 0,6-0,7 | 30 | CIP2J2 | Cmin = 2 - 7 mg/L; AUC24h/CMI entre 80 y 120 mg·h/L | Cmin >7 mg/L; AUC24 h/CMI>300-350 | No lineal | 1-2 | Rifampicina | Capítulo 4 | ||||||||||
Aminoglucósido | Amikacina | 1 | Tratamiento, a corto plazo, de las infecciones graves producidas por microorganismos sensibles. | Solución IV | 20 mg/kg* (15 mg/kg* en ITU, 30 mg/kg* si shock séptico, politraumatismos, fibrosis quística, grandes quemados) (*En obesos usar el peso ajustado.) | 15-20 mg/kg*/24 h (*En obesos usar el peso ajustado.) | <1 | 80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos) | 2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos) | 0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría) | <10 | No | Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves | Lineal | < 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos) | Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida) | Capítulo 4 | ||||||||||
Aminoglucósido | Gentamicina | 1 | Tratamiento de infecciones graves debidas a bacterias sensibles a la gentamicina cuando los agentes antimicrobianos menos tóxicos no son eficaces. | Solución IV, crema, colirio | 5-7 mg/kg* (7-9 mg/kg* en shock séptico) (*En obesos usar el peso ajustado) | 5-7 mg/kg* (3 mg/kg* en endocarditis como sinergia). (*En obesos usar el peso ajustado) | <1 | 80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos) | 2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos) | 0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría) | <10 | No | Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves | Lineal | < 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos) | Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida) | Capítulo 4 | ||||||||||
Aminoglucósido | Tobramicina | 1 | Tratamiento, a corto plazo, de las infecciones graves producidas por microorganismos sensibles. | Solución IV, crema, colirio | 5-7 mg/kg* (7-9 mg/kg* si shock séptico, politraumatismos, fibrosis quística, grandes quemados) (*En obesos usar el peso ajustado.) | 5-7 mg/kg* (*En obesos usar el peso ajustado) | <1 | 80 (adultos); 50 (neonatos); 130 (pediatría); 60 (ancianos) | 2-3 (adultos); 6 (neonatos); 1,5 (pediatría); 4-6 (ancianos) | 0,3 (adultos); 0,45 (neonatos); 0,4 (pediatría) | <10 | No | Cmax/CMI = 8-10 AUC/CMI = 30-50 en infecciones no graves y pacientes inmunocompetentes AUC/CMI = 80-100 en infecciones graves | Lineal | < 1 día (adultos y pediatría); 1-2 días (neonatos y ancianos) | Quinidina, indometacina u otros AINES (en menor medida) | Capítulo 4 | ||||||||||
Lipopéptido | Daptomicina | 1 | Tratamiento de infecciones tales como infecciones de piel y tejidos blandos, endocarditis, bacteriemias… Producidas por microorganismos gram + sensibles. | Solución IV | 0 | Ouabaína (inductor in vitro de la expresión de MDR1) | AINES, inhibidores de la COX-2: reducción de la filtración renal. Verapamilo: inhibidor de la gp-P | Capítulo 4 |